PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱(chēng)聚環(huán)氧乙烷修飾,是將PEG通過(guò)化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上,從而提升多肽活性的一種方法。
PEG修飾多肽:PEG修飾具有延長(cháng)半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學(xué)和生物穩定性等作用。作為藥物先導化合物的多肽分子在體內的應用受到一定程度的限制,主要體現在生物體腎小球的過(guò)濾作用、體內蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內抗原反應。將多肽用PEG修飾后,上述限制會(huì )減小,從而提高了多肽在生物體內的應用。同時(shí) 因為PEG的親水性,可以改善多肽整體的親疏水性質(zhì),小分子PEG可以做為L(cháng)ink,把修飾基團和多肽結合起來(lái),有時(shí)候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢。
PEG修飾多肽點(diǎn)位:多肽的PEG修飾位點(diǎn)在多肽的N端、C端、Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區間在PEG2-PEG24之間;PEG大分子分子量區間在PEG500-PEG40K之間?;驅⑹袌?chǎng)上各種PEG原料修飾到肽段上。
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