抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC)由所需的單克隆抗體、活性藥物和適當的接頭組成??贵w和藥物之間適當的連接體維持ADC的穩定性并提供特定的橋梁,從而幫助抗體選擇性地將藥物遞送至腫瘤細胞并在腫瘤部位準確地釋放藥物。
ADC PEG 連接體 的選擇是靶標依賴(lài)性的,基于對所使用的活性藥物(包括細胞毒素)、抗體-靶標抗原復合物的內化和降解以及綴合物的臨床前體外和體內活性比較的了解。
單分散聚乙二醇 PEG是靶向治療中應用廣泛的一種連接子。PEG連接體具有高利用率、靶向性、調節PH值等特點(diǎn)。PEG連接體具有多種官能團選擇,可以與不同的抗體和藥物綴合,形成不同的連接體,如pH敏感連接體、二硫鍵連接體、 β-葡萄糖醛酸連接基...
單分散胺-PEG-羧基作為小分子連接基,含有親水基團,可以溶解在大多數溶劑中,因此胺基也廣泛用于A(yíng)DC設計中。此外,與匹配的抗體或藥物連接的胺基可以作為pH敏感的連接體。
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